【药品名称】
通用名：注射用头孢哌酮钠
商品名：先锋必
【生产企业】
辉瑞制药有限公司
【成份】
本品主要成份为头孢哌酮钠，无辅料。
【作用与适应症】
单独用药：
本品可用于治疗由敏感细菌引起的下列感染：
上、下呼吸道感染；
腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其它腹腔内感染；
败血症；
脑膜炎
皮肤和软组织感染；
盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其它生殖道感染；
上、下泌尿道感染；
骨和关节感染。
预防感染：
本品可用于预防腹部、妇科、心血管和骨科手术患者的手术后感染。
联合用药：
本品抗菌谱广，单用本品己足以治疗绝大多数感染。病情需要时本品也可与其它抗生素联合使用。如与氨基糖苷类抗生素合用，疗程中应监测患者的肾功能（参见【用法用量】）。
【规格】
按C25H27N908S2计算0.5g1.0g2.0g
【用法用量】
成人用法：
本品成人常用量为每日2-4g，分等量每12小时给药一次。严重感染时总剂量可增加到每日8g，分等量，每12小时给药一次。曾有报道，每日剂量高达12-16g时也未见并发症。
单纯性淋球菌尿道炎的推荐剂量为单次肌内注射本品500mg。
药物应在臀大肌或大腿前侧的大肌肉群进行深部注射。
肝功能障碍患者用药：
对严重胆道梗阻、严重肝病或伴有肾功能障碍患者，有必要作剂量调整。如未密切监测上述患者的血清浓度，则剂量不应超过每日2g。
肾功能障碍患者用药：
由于肾脏不是本品的主要清除途径，肾功能衰竭患者如给予常用剂量（2-4g/日）时无需调整剂量。对肾小球滤过率<18ml/min或血清肌酸酐值>3.5mg/dl的患者，本品的最大给药剂量为每日4g。
血液透析期间本品的血清半衰期略微缩短，因此应在血液透析阶段另行制定给药方案。
肝功能障碍同时伴有肾功能障碍患者用药：
对肝功能障碍同时伴有肾功能损害患者应检测本品血清浓度，必要时调整剂量。如未密切监测上述患者的血清浓度，则剂量不应超过每日2g。
儿童用药：
头孢哌酮在婴儿和儿童中的剂量为每日50-200mg/kg体重，每8-12小时给药一次。每日最大剂量不超过12g（参见【注意事项】部分）。
新生儿用药：
如采用间歇静脉输注，每瓶本品（1或2g）应溶于20至lOOml可配伍的无菌静脉注射液中，于15分钟至1小时内输注完毕。如选用灭菌注射用水作为稀释液，药瓶内加入量不应超过20ml。
如采用连续静脉输注，每克本品应溶于Sml灭菌注射用水中，然后将其加入到适宜的静脉注射液中。
如采用直接静脉注射，本品每次给药的最大剂量成人为2g，儿童为50mg/kg体重。应将本品溶于适宜的稀释液中，配制成最终浓度为lOOmg/ml的注射液，注射时间不得少于3-5分钟。
用于预防手术后感染时，应在手术前30-90分钟静脉输注lg或2g本品。此剂量可每12小时重复给药一次，但不应超过24小时。对己知手术后发生感染可能性较大的手术（如结肠直肠手术），或一旦发生感染可引起严重后果的手术（如开放性心脏手术和关节修复手术），本品可在手术后72小时内继续给药。
使用和配制方法：
静脉输注给药
本品无菌粉末可用表1中所列任何一种可配伍的溶液配制后静脉输注给药，溶液用量不少于2.8ml/g本品。为配制方便，推荐每克本品用Sml初配溶液配制。
表1用于初配的溶液
肌内注射给药
本品可用灭菌注射用水配制成肌内注射用溶液。如果注射用溶液浓度>250mg/ml，应选用利多卡因溶液进行配制。配制时，可先将灭菌注射用水和2%的盐酸利多卡因溶液混合，使注射液中盐酸利多卡因浓度为0.5%左右。建议使用下面的两步稀释法：首先加入所需量的灭菌注射用水后振摇使本品粉末完全溶解，然后加入所需量的2%利多卡因溶液并混匀。
实际得到的液体体积足以超过可抽取出的液体量和肌内注射所需的给药量。
【副作用与不良反应】
在临床研究中观察到以下不良反应，认为与头孢哌酮治疗有关或病因不明：
超敏：与所有头孢菌素类一样，超敏表现为皮肤反应( 1/45)、药物热(1/260)或Coombs试验发生变化( 1/60)。这些反应更可能发生于有过敏史的患者，尤其是对青霉素过敏者。
血液学：与其它B一内酰胺抗生素一样，长期治疗可能发生可逆性嗜中性粒细胞减少。
有嗜中性粒细胞计数轻度减少( 1/50)的报道。有血红蛋白(1/20)或血细胞比容(1/20)降低的报道，这与其它头孢菌素类的文献报道一致。1/10患者发生一过性嗜酸性粒细胞增多。
肝脏：在临床试验中1285例患者接受头孢哌酮治疗，头孢哌酮治疗期间1例有肝病史的患者出现肝功能酶明显升高，伴非特异性肝炎的临床症状和体征。头孢哌酮治疗中止后，患者肝功能酶恢复至治疗前水平，症状消失。与胆汁中水平较高的其它抗生素一样，接受头孢哌酮治疗的患者中5 -10%可见肝功能酶轻度一过性升高。这些结果不伴随明显肝功能障碍的症状和体征，尚未确定其与药物的相关性。
胃肠道：1/30患者报道了腹泻和软便。大部分为轻度或中度，具有自限性。在所有病例中，这些症状对对症治疗有效或在头孢哌酮治疗停止后消失。罕见恶心和呕吐报道。
在抗生素治疗期间或治疗后数周内可出现伪膜性结肠炎症状（见警告）。
肾功能检查：可见尿素氮( 1/16)和血清肌酐(1/48) -过性升高。局部反应：头孢哌酮肌内给药后的耐受性良好。这种方式给药后偶见一过性疼痛( 1/40)。
头孢哌酮静脉输注给药时，部分患者在输注部位可出现静脉炎( 1/120)。
上市后报告确定了以下不良反应：
免疫系统异常：过敏样反应（包括休克）
血液和淋巴系统症状：血小板减少症，低凝血酶原血症 血管异常：出血
肝胆系统异常：黄疸
皮肤和皮下组织异常：中毒性表皮坏死松解症、Stevens Johnson综合征、瘙痒
通常不良事件是从临床试验期间及产品上市后的报告中收集的。很多事件可能是由服药以外的因素如潜在的疾病引起的。由于特定的因果关系在多数情况下有可能无法确定，甚至许多不良事件并不是药物不良反应。即便还不能确定是否由头孢哌酮引起，我们还是报告了所收集到的所有不良事件。
【禁忌】
己知对头孢菌素类抗生素过敏的患者禁用本品。
【注意事项】
与其它抗生素一样，少数患者使用本品后出现维生素K缺乏。原因很可能与合成维生 素K有关的肠道菌群受到抑制有关。营养不良、吸收不良（如囊性纤维化患者）、酒精中毒 患者和长期静脉营养的患者（静脉或鼻胃管给药）可能出现这种危险。应密切检测这类患者 的凝血酶原时间，必要时应加用适量维生素K。
注射用头孢哌酮钠给药后72小时内饮酒（啤酒和葡萄酒）有双硫仑样反应的报道，其 特征为潮红、出汗、头痛和心动过速。注射用头孢哌酮钠给药后患者应谨慎饮用酒精性饮料。
其它头孢菌素类也有类似报道。
伪膜性结肠炎
使用头孢菌素类（以及其它广谱抗生素）有伪膜性结肠炎的报道；因此，在出现抗生素 使用相关腹泻的患者中，考虑其诊断很重要。
轻度结肠炎病例仅停药即可缓解。
中重度病例应根据指征补充液体、电解质和蛋白质。
结肠炎经停药不能缓解或为重度时，可选用口服万古霉素治疗难辨梭菌引起的抗生素相 关性伪膜性结肠炎。另外，还应考虑引起结肠炎的其它原因。
与其它抗生素一样，长期使用本品可导致不敏感细菌的过度生长。因此，在治疗期间应仔细观察患者的病情变化。如果治疗期间发生二重感染，应采取适当的措施。
有胃肠道疾病史尤其是结肠炎的患者，应慎重处方注射用头孢哌酮钠。
几乎所有抗菌药物的应用都有难辨梭菌相关性腹泻( CDAD)的报告，其中包括头孢哌酮，其严重程度可表现为轻度腹泻至致命性肠炎。抗菌药物治疗可引起结肠正常菌群的改变，导致难辨梭菌的过度生长。研究表明，难辨梭菌产生的毒素是抗生素相关性结肠炎的主要原因之一。体外试验己证实，考来烯胺和考来替泊树脂可结合毒素。
难辨梭菌产生的毒素A和毒素B与CDAD的发病有关。高产毒的难辨梭菌导致发病率和死亡率升高，这些感染可能对抗菌药物治疗无效，有可能需要结肠切除。对于所有使用抗生素后出现腹泻的患者，必须考虑到CDAD的可能。由于曾经有给予抗菌药物治疗超过2个月后发生CDAD的报道，因此需仔细询问病史。
与任何有效的全身性药物一样，建议在疗程较长时应定期检查患者是否存在各系统器官的功能障碍，其中包括肾脏、肝脏和血液系统。这一点对新生儿，尤其是早产儿和其他婴儿特别重要。
溶液稳定性
用下列各种注射稀释液配制的适宜浓度的本品溶液在下述保存条件和规定时间内保持稳定。（超过规定时间而未使用的溶液应弃用）。
配制好的本品溶液可保存在玻璃或塑料注射器中，或保存在玻璃或软塑料注射液容器中。
已结冰的溶液使用前应在室温下解冻，解冻后而未使用的溶液应弃用，不可反复冰冻。
物理配伍禁忌：
本品溶液与氨基糖苷类抗生素溶液存在物理配伍禁忌，两者不能直接混合应用。如确需本品与氨基糖胺类抗生素联合应用治疗（参见【作用与适应症】），可采用序贯间歇静脉输注给药，但必须重新选用另一根静脉输注管或在两次给药期间用足量事宜的溶液冲洗先前使用的静脉输注管，同时建议用药时先使用本品。
【药物相互作用】
酒精：
有报道，患者在使用本品期间以及用药后5天内饮酒，可引起潮红、出汗、头痛和心动过速等特征性反应，其他一些头孢菌素也曾报道有类似反应。因此，患者在使用本品时，如同时饮用含有酒精的饮料，应格外注意。当患者需要喂食或胃肠外给予高营养制剂时，应避免在液体中含有酒精成份。
头孢哌酮与能产生低凝血酶原血症、血小板减少或胃肠道出血的药物同时应用时，要考虑这些药物对凝血功能的影响和出血危险性增加。
实验室检查药物相互作用：
用班丁氏液或费林氏液法检查尿糖时可出现假阳性。
β-内酰胺类抗生素与氨基糖苷类抗生素直接混合后，两者抗菌活性将相互影响而减弱；因此两类药物联合应用时，不能在同一容器内给予。
【包装】
模制抗生素瓶，1瓶／盒。
【药物分类】
第三代头孢菌素
